Фемара. Femara 2.5мг (Novartis) по хорошей цене. с хорошим сроком. Доставка в любой город. Тел. 093-046-37-53
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: летрозол;4,4’-[(1Н-1,2,4-тріазол-1-іл)-метилен]біс-бензонітрил;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки темно-жовті, круглі, злегка двоопуклі, зі скошеними краями; на одному боці маркування “FV", на іншому- “CG";
склад: 1 таблетка містить 2,5 мг летрозолу;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 8000, тальк, титану діоксид, заліза оксид жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Летрозол -високо специфічний інгібітор активності ароматази.
У тих випадках, коли ріст пухлинної тканини залежить від наявності естрогенів, усунення опосередкованого ними стимулюючого впливу є передумовою пригнічення росту пухлини. У жінок у пост менопаузі естрогени утворюються переважно за участі ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу, андростендіон і тестостерон), в естрон таестрадіол. Тому за допомогою специфічної інгібіції ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині.
Летрозол пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування зсубодиницею цього ферменту - гемом цитохрому P450, що приводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах.
У здорових жінок у пост менопаузі одноразова доза летрозолу, яка становить 0,1, 0,5 и 2,5 мг, знижує рівень естрону та ест радіолу в сироватці крові (порівняно з початковим рівнем) на 75 - 78% і на 78% відповідно. Максимальне зниження досягається через 48 - 78 годин.
У жінок із поширеною формою раку молочної залози в пост менопаузіщоденне застосування летрозолу в дозі від 0,1 до 5 мг приводить до зниження рівнів ест радіолу, естрону та естрону сульфату в плазмі крові на 75 - 95% від початкового рівня. При застосуванні препарату в дозі 0,5 мг і більше у багатьох випадках концентрації естрону та естрону сульфату виявляються нижче межі чутливості методу, що використовується для визначення гормонів. Це вказує нате, що за допомогою даних доз препарату досягається більш виражене пригнічення синтезу естрогенів. Супресія естрогенів підтримувалася протягом лікування увсіх пацієнток.
Летрозол - високо специфічний інгібітор активності ароматази. Порушення синтезу стероїдних гормонів у наднирникових залозах не виявлено. У пацієнток упост менопаузі, яким проводили терапію летрозолом у добовій дозі 0,1 - 5 мг, клінічного значущих змін концентрацій у плазмі крові кортизолу, альдостерону,11-деоксикортизолу, 17-гідроксипрогестерону, АКТГ, а також активності реніну небуло виявлено. Проведення тесту стимуляції з АКТГ через 6 і 12 тижнів терапіїлетрозолом у добовій дозі 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 і 5 мг не виявило будь-якого помітного зменшення синтезу альдостерону чи кортизолу. Таким чином, немає необхідності призначати глюкокортикоїди та мінералокортикоїди.
У здорових жінок у пост менопаузі після одноразового застосуваннялетрозолу в дозах 0,1, 0,5 і 2,5 мг змін концентрації андрогенів (андростендіону та тестостерону) в плазмі крові не виявлено. У пацієнток упост менопаузі, які отримували летрозол у добовій дозі від 0,1 до 5 мг, змінрівня андростендіону в плазмі крові також не відмічено. Все це вказує на те, щоблокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. У пацієнток, які отримували летрозол, не було відзначено змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулючого гормонів уплазмі крові, а також не було відзначено змін функцій щитовидної залози, яку оцінювали за рівнями тиреотропного гормону, T4 і T3.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Летрозол швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту (середня велич
