Продам Зомета 4 мг. Фл. №1 (Zometa ® Новартис) по хорошей цене. с хорошим сроком. Доставка в любой город. Тел. 093-046-37-53
ЗОМЕТА® (Zometa®)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЗОМЕТА (Zometa): золедроновая кислота относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным воздействием на костную ткань, и является одним из самых сильнодействующих ингибиторов костной резорбции.
Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость связано с их высоким сродством к минерализованной кости, однако точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. В исследованиях, проведенных на животных, было показано, что золедроновая кислота ингибирует резорбцию кости, не оказывая при этом нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Кроме ингибирования остеокластической костной резорбции, золедроновая кислота имеет определенные противоопухолевые свойства, повышающие эффективность лечения метастатического поражения костей.
In vivo — ингибирование остеокластической костной резорбции, что действует на структуру микрокристаллического матрикса кости, уменьшает рост опухоли, снижает антиангиогенное и противоболевое действие.
In vitro — ингибирование остеобластной пролиферации, цитостатическое и проапоптостатическое действие на клетки опухоли, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми препаратами, антиадгезивное и антиинвазивное действие.
Фармакокинетические показатели золедроновой кислоты, вводимой в виде однократной инфузии в течение 5 и 15 мин в дозах 2; 4; 8 и 16 мг у 64 пациентов с метастазами в костях не зависели от дозы.
После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро повышались, достигая пика в конце инфузии, затем быстро снижались до ?10% пика через 4 ч и ?1% пика через 24 ч с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0,1% пика до второй инфузии препарата на 28-й день.
В/в введенная золедроновая кислота выводится трехфазно: быстрое двухфазное выведение из большого круга кровообращения с периодом полувыведения T1/2? 0,24 и T1/2? 1,87 ч, далее фаза длительной элиминации с конечным периодом полувыведения T1/2? 146 ч. После применения многократных доз данного препарата, применяемого каждые 28 дней, накопления его в плазме крови не отмечалось. Золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется в неизмененном виде через почки. На протяжении первых 24 ч 39±16% введенной дозы выводится с мочой, в то время как остаток преимущественно связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч, не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 мин обусловило снижение концентрации золедроновой кислоты в крови в конце инфузии на 30%, но не повлияло на AUC.
Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией, печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации; по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% введенной дозы, что позволяет предполагать, что состояние функции печени существенно не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.
Золедроновая кислота не обладает сродством к клеткам крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Почечный клиренс золедроновой кислоты корелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс — 75±33% клиренса креатинина. Результаты анализа популяций показал, что у больных с клиренсом креатинина от 20 мл/мин (ОПН) или 50 мл/мин (средняя недостаточность) относительный клиренс золедроната 37 или 72% соответственно. Данные о больных с ОПН (?30 мл/мин) отсутствуют.
ПОКАЗАНИЯ ЗОМЕТА (Zometa): г
