Продам Кампто (Campto) конц. д/инф. 100 мг фл. 5 мл №1 (Pfizer) по хорошей цене. с хорошим сроком. Доставка в любой город. Тел. 093-046-37-53
Название
Кампто
Латинское название
CAMPTO
Производитель
Pfizer Inc.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 5 мл, № 1
Иринотекан 20 мг/мл
Прочие ингредиенты: кислота молочная, d-сорбитол, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/7573/01/01 от 15.02.2008 до 15.02.2013
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
антинеопластическое средство, полусинтетическое производное камптотецина — алкалоида растения камптотека остроконечная (Camptotheca acuminata), специфический ингибитор топоизомеразы I.
Иринотекан и его активный метаболит SN-38 связываются с комплексом топоизомераза I — ДНК и предупреждают религацию этих одноцепочечных последовательностей. Последние исследования свидетельствуют о том, что цитотоксичность иринотекана связана с повреждением двуцепочечной ДНК в процессе ее синтеза, когда фермент репликации взаимодействует с четвертичным комплексом, образованным топоизомеразой I, ДНК и иринотеканом или SN-38.
Иринотекан является водорастворимым предшественником липофильного метаболита SN-38. SN-38 образуется из иринотекана путем карбоксилэстераза-опосредованного карбонатного связывания между камптотецином и дипиперидиновой боковой цепью. Как ингибитор топоизомеразы I, выделенной из линий опухолей человека и грызунов, SN-38 приблизительно в 1000 раз активнее, чем иринотекан. Анализ цитотоксичности in vitro свидетельствует, что активность SN-38 по сравнению с иринотеканом варьирует от 2 до 2000. Однако значения показателя АUС для SN-38 составляют 2–8% таковых для иринотекана. И иринотикан, и SN-38 существуют в активной лактонной и неактивной гидроксильной анионной форме. Между этими формами существует рН-зависимое равновесие. При этом кислая рН ускоряет образование лактона, тогда как щелочная рН ускоряет образование гидроксильной анионной формы.
После в/в инфузии у человека концентрация иринотекана в плазме крови снижается мультиэкспоненционально, при этом среднее значение T1/2 составляет 6 ч. Среднее значение T1/2 SN-38 составляет 10 ч. Средние значения T1/2 лактонной и гидроксильной анионной формы иринотекана и SN-38 подобны таковым для иринотекана и SN-38 в целом, поскольку эти формы находятся в равновесии.
В диапазоне доз 50–350 мг/м2 AUC для иринотекана увеличивается линейно и дозозависимо; AUC для SN-38 увеличивается медленнее, чем повышается доза. Сmax SN-38 достигается через 1 ч после окончания 90-минутной инфузии иринотекана.
Иринотекан умеренно связывается с белками плазмы крови (30–68%). SN-38 интенсивно связывается с белками плазмы крови (приблизительно 95%). Иринотекан и SN-38 преимущественно связываются с альбумином.
Метаболическая конверсия иринотекана в активный метаболит SN-38 опосредована ферментом карбоксилэстеразой и происходит в печени. В дальнейшем SN-38 образует глюкуронидный метаболит путем конъюгации. SN-38-глюкуронид имеет 1/50–1/100 цитотоксической активности SN-38 при анализе на 2 линиях клеток in vitro. Распределение иринотекана у человека не полностью изучено. Экскреция иринотекана с мочой составляет 11–20%, SN-38 <1%, SN-38-глюкуронида — 3%. Кумулятивная экскреция иринотекана и его метаболитов (SN-38 и SN-38-глюкуронида) с желчью и мочой на протяжении 48 ч после введения иринотекана колеблется от 25% (100 мг/м2) до 50% (300 мг/м2).
В исследованиях не выявили различий фармакокинетики иринотекана, SN-38 и SN-38-глюкуронида у лиц пожилого возраста и лиц в возрасте до 65 лет. Конечный T1/2 иринотекана у лиц в возрасте до 65 лет составлял 5,5 ч, а у лиц в возрасте старше 65 лет — 6 ч. AUC0–24 для SN-38 у пациентов в возрасте старше 65 лет была на 11% выше, чем у пациентов младшего возраста. Это различие не было статистически достоверным. Фармакокинетика иринотекана не зависит от пола.
Клиренс иринотекана снижается у пациентов с нарушением функции печени, при этом концентрация SN-38 повышается. Выраженность этого эффекта зависит от степени нарушения функции печени, определенной путем оценки концентрации общего билирубина и активн
